Tipos de receptores



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Tipos de receptores
Receptores acoplados à proteína-G
São formados por uma cadeia de aminoácidos que se encontram fora da membrana plasmática e por 7 proteínas transmembranares com estrutura em a-hélice. Na porção extramembranar da molécula pode haver resíduos de açúcar formando os sítios N-glicosidicos. As proteínas transmembranares formam um círculo com uma abertura central que tem os sítios de ligação para a substância mediadora se ligar. A ligação da molécula mediadora ou do agonista induz a mudança de conformação da proteína receptora permitindo a sua interacção com a proteína-G (nucleótido guanil). A proteína G permanece na face interna da membrana é formada por 3 subunidades designadas por a, b, e d. A sua associação com o receptor activa outra proteína (enzima, canal de ião).
Modo de actuação da proteína-G acoplada ao receptor
Agonista ao ligar-se ao receptor conduz à sua mudança de conformação. Esta alteração propaga-se à proteína-G com a sua subunidade a alterar o GDP para GTP. O complexo subunidade- / GTP dissocia-se da subunidade ,  e associa-se à proteína efectora alterando o seu estado funcional. A subunidade- lentamente hidrolisa GTP a GDP. Dado que G (subunidade  da proteína G) não tem afinidade para a proteína efectora, reassocia-se com as subunidades  e , voltando à situação inicial.
As proteínas-G podem ter difundir-se lateralmente na membrana; não estão residentes num receptor individual. Contudo, existe uma relação entre tipos de receptores e tipos de proteínas-G. Além disso a subunidades- da proteína-G são distintas em termos da sua afinidade para diferentes proteínas efectoras, bem como no tipo de acção exercida pelas mesmas. Um exemplo é G-GTP da proteína Gs (um tipo de proteína G) estimula a adenilato ciclase; enquanto a G-GTP da proteína Gi é inibitória da mesma.

Os efeitos principais das proteínas G acopladas ao receptor são:

1-acção na adenilato ciclase (converte ATP em AMPc, que é um mensageiro intracelular);

2- Fosfolipase C (converte fosfatidilinositol no mensageiros intracelulares trifosfato inositol e diacilglicerol)

3-Proteínas dos canais de iões.
O aumento do APMc provoca o aumento da proteína kinase que catalisa a transferência dos grupos fosfato de proteínas funcionais causando a aumento da glicogenólise, lipolise, o relaxamento do tonus muscular e o aumento da contractilidade do musculo cardíaco, e activação dos canais de Ca com a sua abertura.

O trifosfato de inositol (IP3) provoca a libertação do Ca2+ dos organelos de reserva, quebra do glicogénio, exocitose, e contracção das células musculares. Diacilglicerol estimula a proteína Kinase C, a qual fosforila as enzimas que contêm resíduos de serina e treonina.


A abertura das canais de iões provoca o movimento transmembranar dos mesmos, provocando alterações de potencial da membrana e da homeostase.

Receptor ligado ao canal de ião
É o receptor nicotínico da placa motora. O receptor é constituído por 5 subunidades, cada uma delas contêm 4 porções transmembranares. Pode-se ligar a 2 moléculas de acetilcolina (Ach) na subunidade a. A ligação da ACh às 2 subunidades resulta na abertuta do canal de ião, com a entrada de sódio (e a saída de K+), ocorrendo a despolarização da membrana e desencadeando o potencial de acção. Alguns receptores para o transmissor ácido -aminobutirico que está ligado ao cloro. A glutamina e a glicina ambos actuam têm receptores ligados a um canal de iões.
Receptor que operam por activação de enzimas
Quando a insulina se liga ao sitio extracelular a actividade da tirosina kinase é activada na porção intracelular. A fosforilação dos resíduos de tirosina nas proteínas conduz à alteração da função da célula por montagem de outras proteínas. Um dos exemplo são os receptores para a hormona do crescimento.
Receptores que regulam a síntese
São os receptores para os esteróides, hormona da tiróide e ácido retinóico. Encontram-se no citosol e no núcleo da célula. A hormona liga-se à proteína que se liga a uma sequência de nucleótidos do gene e regula a sua transcrição. Transcrição é normalmente iniciada ou melhorada raramente é bloqueada.








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